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神经激肽（neurokinin）是一类神经肽，在炎症、疼痛伤害感受、上皮细胞分泌和增殖等发挥重要作用，普遍分布在哺乳动物中枢和周围神经系统中。近日，来自中国科学院上海药物所的研究团队在《Cell Discovery》杂志发表题为“Structural insights into the activation of neurokinin 2 receptor by neurokinin A”的文章，揭示神经激肽A（NKA）激活神经激肽2受体（NK2R）的分子机制。
研究利用单颗粒冷冻电镜技术，对内源性配体NKA激活NK2R形成的下游蛋白Gq复合物进行结构重塑，获得了NK2R–Gq/NKA复合物冷冻电镜结构。研究发现NKA的Lys2氨基酸残基在NKA与NK2R相互作用中发挥了关键作用。
研究揭示了内源性配体NKA选择性识别NK2R的结构基础，阐明了神经激肽受体激活机制的独特性，将有助于进一步开发针对 NK2R 相关疾病的更有效疗法。
论文链接：
https://www.nature.com/articles/s41421-022-00437-8
注：此研究成果摘自《Cell Discovery》杂志，文章内容不代表本网站观点和立场，仅供参考。
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